© 2018 Все права защищены.
ZPHC.KZ
  • Валюта:
  • $
  • т
  • o
Вход Регистрация
×
E-mail:
Пароль:
ГлавнаяКаталогТаблетки Exemestan
Exemestan
0.0   (отзывов пока нет)
Exemestan
Эксеместан ZPHC - Химическая структура Эксеместан является стероидным ингибитором ароматазы III поколения, напоминает по своей структуре андростендион (андроген, который выделяется яичниками). Кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Хорошо растворим в N,N-диметилформамиде, растворим в метаноле, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса – 296.403 г/моль, химически он обозначается как 6- метил-энандроста-1 ,4-диен-3,17-дион. Действие препарата состоит в блокировке ферментов, которые отвечают за синтез эстрогена.
В упаковке: 50 таблеток по 25 миллиграмм
35 $ 11 979,45 т 2 040,85 o

Действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное. Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и препятствует образованию эстрогенов. Имеет антиэстрогенное действие, при этом не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. Если принимать препарат в высоких дозах, то проявляет небольшую андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: падение содержания эстрогенов стимулирует выделение гонадотропинов в гипофизе.

Приводит к снижению содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата, которое находится в зависимости от размера принимаемой дозы. Снижение концентрации эстрогенов в сыворотке у женщин в постменопаузе проявляется при дозе 5 мг и может достичь пика (снижение больше чем на 90 %) при дозе 10-25 мг (максимальное снижение уровня эстрогенов наблюдается на протяжении 3 дней). У пациенток в постменопаузе, с раком молочной железы, которые принимали экземестан в дозе 25 мг/сут, общий уровень ароматазы падал на 98 %.

В многоцентровом случайном двойном слепом исследовании III фазы клинических испытаний была выявлена высокая эффективность и безопасность экземестана при лечении женщин в постменопаузе, которые страдают прогрессирующим метастатическим раком молочной железы. Речь идет о женщинах, у которых предшествующая терапия тамоксифеном не дала результата.

После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает процесс всасывания, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг после приема пищи С_max (18 нг/мл) достигается в течение 2 часов. Связывание с белками плазмы равно 90 %, не находится в зависимости от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях. Метаболизируется вследствие окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т_1/2 — 24 ч. Выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях на протяжении 7 дней.

Применение

Прием (для мужчин)

С целью смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов или для увеличения мышечного рельефа спортсмены мужского пола, как правило, принимают 12,5-25 мг Аромазина в день. Иногда для предотвращения развития эстрогенных побочных эффектов, вполне хватает принимать половину таблетки (12,5 мг) через день.

Приём (для женщин)

Женщинам данный препарат принимать стоит строго по медицинским показаниям. Терапию следует начинать спустя 2-3 года после окончания лечения Тамоксифеном, в случае его неэффективности. Лечение эксеместаном продолжают на протяжении последующих 2-3 лет, прекращают его после 5 лет кумулятивной дополнительной лекарственной терапии (при комбинированном приеме Тамоксифена и Эксеместана). Во всех случаях назначают по одной 25 мг таблетке в день после принятия пищи.

Побочные эффекты

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.
  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (в основном у больных с метастазами в печени и кости, если есть другие поражения печени).
  • Аллергические реакции: кожная сыпь.
  • Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.
  • Взаимодействие: Препараты, в состав которых входит эсктроген нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут снизить содержание в плазме.
  • Передозировка: Лечение: симптоматическое (специфического антидота не существует), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Показания к лекарственному применению

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

Противопоказания к медицинскому применению

Применение при беременности и кормлении грудью: Запрещено при беременности. Во время приема прекратить грудное вскармливание. Гиперчувствительность к каким-либо компонентам препарата.


Рекомендуемые товары:

5.0   
48,8 $ 16 702,78 т 2 845,53 o 34,16 $ 11 691,94 т 1 991,87 o -30%
×
Новинка
%
5.0   
22,2 $ 7 598,39 т 1 294,48 o 15,54 $ 5 318,88 т 906,14 o -30%
×
Новинка
%
0.0   
96,8 $ 33 131,74 т 5 644,41 o 67,76 $ 23 192,22 т 3 951,09 o -30%
×
Новинка
%
0.0   
64,4 $ 22 042,19 т 3 755,16 o 45,08 $ 15 429,53 т 2 628,61 o -30%
×
Новинка
%

Отзывы

Отзывов пока нет.
Оцените товар:
Секунду...

Спасибо! Ваш отзыв успешно отправлен!

После модерации, он появится на сайте.

Для консультации звоните по номеру Оптовые продажи или пишите на почту info@zphc.kz